Кратом: Зашто је ФДА само упозорила да је биљка "опиоид"

Тхе хербал друг кратом Митрагина специоса) у САД-у је у протеклој деценији постало нешто име у домаћинству, постављајући полице у продавнице и продавнице дима и стижући у поштанске сандучиће у непримјетним пакетима од онлине трговаца. Кратом, који има природне особине убијања бола када се пуши или прогута, нуди разумно повољне погодности за људе који живе са хроничним болом или физичким зависностима од опијата, али федерални регулатори имају озбиљну забринутост у погледу његове безбедности.

У саопштењу објављеном у уторак, америчка Управа за храну и лијекове описала је свој случај категоризације кратома као опиоида, што би га могло приближити истом правном статусу као што су рецептни опиоидни лијекови попут хидрокодона, оксикодона, фентанила и морфина. Аргумент ФДА заснива се на неколико доказа, од којих је један од најзначајнијих компликована компјутерска анализа хемикалија садржаних у кратому.

Користећи компјутерске моделе који су креирали 3-Д слике активних супстанци у леку, научници ФДА-е су успели да упореде своје структуре са познатим опиоидним једињењима да би предвидели како ће хемикалије у питању утицати на људски организам.

"Модел је предвидио да се 22 (укључујући митрагинин) од 25 једињења у кратом везују за му-опиоидне рецепторе", наводи се у саопштењу. То значи да, ако је компјутерски модел тачан, многе хемикалије у листовима кратома ће се уклопити у исте молекуле у мозгу особе у које се уклапају опиоидни молекули лека.

Најава се наставља: ​​„Овај модел, заједно са претходно доступним експерименталним подацима, потврдио је да је познато да два од пет најраширенијих једињења (укључујући митрагинин) активирају опиоидне рецепторе (“ опиоидни агонисти ”). за хемикалије које обично називамо опиоидним дрогама.

Само зато што се молекул везује за одређени рецептор, то не значи нужно да он изазива исте ефекте као и сваки други молекул који се везује за тај рецептор. Снага којом се молекули везују за рецепторе, позната као "афинитет везивања", одређује колико су јаки ефекти опиоида. Фентанил, на пример, има веома јак афинитет везивања, што објашњава екстремно ниску дозу потребну за токсичност. У анализи на којој се заснива аргумент ФДА, процјене афомитета везивања кратома за рецепторе који обично вежу опиоиде сматрају се значајним.

"Открили смо да кратом има снажно везивање за му-опиоидне рецепторе, упоредиво са планираним опиоидним лековима", наводи се у извештају. Ово значајно појачава случај ФДА, будући да пружа доказе да је кратом сличан рецепту опиоида на молекуларном нивоу.

ФДА је такође навела број смртних случајева везаних за кратом: 44 до сада. Ово је једнако важно као и хемијска анализа јер показује да овај ботанички производ није потпуно безбедан. Агенција је објавила анализе 36 смртних случајева које је навела у свом кратом саопштењу из новембра 2017. године. Значајно, многи од ових смртних случајева везаних за кратом укључују и друге лекове који појачавају седативне ефекте кратома. Али ове студије случаја сигурно ће ојачати случај ФДА

Заговорници кратома су тврдили да, будући да је кратомов профил безбедности много бољи од конвенционалних опиоида, то је још увек добра алтернатива за људе који покушавају да избаце опијатну навику или се баве хроничним болом. На крају крајева, подизање кратома на исти правни статус као и други опиоиди, учинило би га недоступним људима који траже сигурнију и јефтинију алтернативу. И упркос чињеници да постоје значајни сигурносни проблеми везани за њега, 44 смртна случаја приписана кратом бледом у односу на десетине хиљада људи сваке године који умиру од других опиоида.

Тешко је рећи да ли ће овај најновији налаз запечатити уговор за ФДА, који покушава да промијени правни статус кратома барем од 2016. године. Али то је дефинитивно велики корак ка укључивању кратома у Закон о контролисаним супстанцама, а овог пута ФДА има науку да то подржи.