Нови експериментални ублаживач бола је као јачи морфијум без зависности

Више од 200.000 Американаца умрло је од предозирања везаних за опиоиде на рецепт у периоду од 1999. до 2016. године, а научници су се потрудили да траже нове, не-овисне лијекове против болова који би сигурно могли замијенити ове лијекове. Сада, тим истраживача објављује у Сциенце Транслатионал Медицине каже да је то управо оно што они имају - ново, високо ефикасно средство против болова које нема очигледне зависничке квалитете.

Лијек, назван АТ-121, циља на исте моћне опиоидне рецепторе за ублажавање бола у мозгу који традиционални аналгетици раде, али с једном кључном разликом: она се такођер повезује с другом групом рецептора, званом ноцицептин / орпханин ФК пептид (НОП) рецепторе, који блокирају одговор који ствара мозак.

"Заиста је узбудљиво видети да ово једињење показује двоструку акцију", каже Меи-Цхуан Ко, професор фармакологије на Ваке Форест Университи и виши аутор нове студије о резус мајмунима. Инверсе. "Због тога је и сигуран и не изазива зависност."

Традиционални аналгетици везују само му рецепторе, који се налазе на неуронима у мозгу и кичменој мождини, каже Ко. Једном активирани, му рецептори активирају молекуларну каскаду унутар ћелија која доводи до ублажавања боли. Они су исти они који су одговорни за „високи тркач“ који се јавља када природни молекули за ублажавање бола ослобађају тело. Али опиоидни лекови као што је морфин такође активирају друге протеине у истом сигналном путу који узрокују констипацију и смањење брзине дисања, као и повећање толеранције током времена.

Међутим, НОП-ови се супротстављају неким ефектима му рецептора - што је најважније, искуство задовољства које на крају доводи до зависности у мозгу. Чини се да активирање оба пута повећава ублажавање бола док блокира еуфорију, каже Ко.

Лијек, тестиран на мајмунима, био је 100 пута бољи у смањењу бола него морфин. Мајмуни који су добили малу дозу АТ-121 били су вољни да задрже своје репове у неугодно топлој води на 50 ° Ц (122 ° Ф) неколико минута, док су имале потребу много већу дозу морфина да ураде исто. Мајмуни су такође самостално узимали разне лекове, као што су кокаин и оксикодон, али није било вероватније да ће сам-администрирати АТ-121 него физиолошки раствор, што је обећавајућа индикација њихове не-зависности, каже Ко. Штавише, лек није изазвао проблеме са дисањем као што то чине традиционални опиоиди.

Други истраживачи бола покушали су да пронађу сличне дроге које су се налазиле у прошлости. Неки су покушали да промене хемијску структуру оксикодона тако да она спорије прелази крвно-мождану баријеру, док други развијају лекове који немају одређене нуспојаве као што су смањене стопе дисања. Али већина алтернатива још увијек генерира благи максимум који би могао предиспонирати људе на овисност, каже Ко.

Његов тим се нада да ће провести детаљније студије како би одредио најбољу дозу и формулацију лијека прије наставка клиничких испитивања на људима. Али то ће можда трајати још двије до три године, признаје Ко. "Ово је потпуно нова хемикалија", каже он.